Benzodiazepiny patří v medicíně mezi nejpoužívanější psychofarmaka, bohužel však také nejzneužívanější. Užívány bývají buď jako hlavní droga – obyčejně legálně předepisované lékařem, nebo jako droga vedlejší – doplňková k hlavní droze (většinou pervitin, heroin, Subutex) – získávané pak častěji na černém trhu. Benzodiazepiny mají hypnotický, sedativní a anxiolytický efekt (tedy způsobují zklidnění až spánek a odstraňují či rozpouštějí strach).

Mezi účinky očekávané, žádoucí patří:
- odstranění strachu a úzkosti, zastavení panické ataky
- zklidnění a navození spánku
- odstranění křečí a zmírnění svalového napětí

Účinky vedlejší a nežádoucí:
- únava a ospalost
- porucha koordinace pohybů
- poruchy krátkodobé paměti, někdy ústící ve zmatenost a dezorientaci
- paradoxní uvolnění afektu vzteku a agresivity
- ztráta motivace
- útlum dechového centra, zvláště při kombinaci s jinými tlumivými látkami
- potenciálně teratogenní (způsobující narušení vývoje orgánu nebo poruchu jeho funkce u plodu během těhotenství)

Silnější intoxikace benzodiazepiny připomíná opilost, intoxikovaný je nápadně veselý, potácí se, patrný je pokles svalového napětí, který někdy vede k pádům. Budí dojem poněkud „tupé veselosti“. Často usíná (podobně jako při opilosti) na zcela nevhodných místech a v bizarních polohách. Benzodiazepiny prodlužují reakční čas - je tedy nevhodné řídit a obsluhovat stroje.

Užívání – pokud se jedná o jedinou užívanou drogu, je obvykle denní (často v postupně stoupajících dávkách). Pokud se jedná o doplňkovou či sekundární drogu je dosti obvyklé nárazové užívání většího množství tablet, někdy v případě, že je primární droga nedostupná, jindy při odeznívání efektu drogy na ztlumení nepříjemných stavů, event. v kombinaci s primární drogou na zesílení jejího efektu.