Subutex

BUPRENORFIN
je polysyntetická látka odvozená od thebainu (alkaloid obsažený v opiu). Svým efektem se podobá morfinu nebo heroinu a patří tedy mezi opiáty. V současné době se vyrábí a pro substituční léčbu opiátové závislosti (zpravidla heroinové) používají přípravky Subutex, Suboxone, Buprenorphine a Ravata.

SUBUTEX (Buprenorphin hydrochloridum) a generika BUPRENORPHINE a RAVATA
Je přípravek užívaný při závislosti na opioidech. Léčivou látkou je buprenorfin. Subutex je částí medicínského, sociálního a psychologického léčebného programu u pacientů se závislostí na opioidních (narkotických) léčivech (více informací o substituční léčbě zde).
 
SUBOXONE (buprenorfin hydrochlorid a naloxone hydrochlorid)
Je substituční látka v České republice distribuovaná od roku 2007. Obsahuje též účinnou látku buprenorfin, stejně jako Subutex, avšak je rozšířen o látku naloxone (v poměru 4:1). Účelem přidání naloxonové složky je odradit uživatele od nitrožilního zneužití. Naloxone, který se jinak využívá jako pohotovostní léčba předávkování opioidy, působí pouze při nitrožilní aplikaci a navozuje nepříjemný stav, protože ruší účinky buprenorfinu (při užití pod jazyk naloxone nepůsobí). Suboxone je připravek vhodný pro uživatele buprenorfinu, kteří mají potřebu substituční preparát užívat injekčně, protože v některých případech skutečně odrazuje od nitrožilní aplikace (ne však 100%).
 
Buprenorfin, podobně jako jiné opiáty, tlumí aktivitu centrálního nervového systému, ale ve srovnání s ostatními látkami této skupiny (heroin, metadon, morfin) aktivuje opioidní receptory mnohem méně a má mnohem menší dosažitelný maximální účinek. Silně se však na opioidní receptory váže a vyvolává tak blokádu jiných, slaběji se vázajících látek (například heroinu). Aplikace Subutexu může tedy u závislého na heroinu, který užívá vysoké dávky, vyvolat prudký odvykací stav.

Kladnou vlastností této látky je, že se jí v podstatě nelze předávkovat – po dosažení maximálního účinku se intoxikace dále neprohlubuje. Proto je buprenorfin vhodnou substituční látkou k opiátům (zejména k heroinu). Pomalejší metabolismus navíc redukuje potřebu užití na 1x za 24, až 1x za 48 hodin bez toho, aby se rozvinul odvykací stav. Vstřebává se velmi dobře z dutiny ústní, proto je maximálního účinku látky dosaženo rozpuštěním látky pod jazykem. Během 5-10 minut dochází k jeho vstřebání a vrcholu účinku dosahuje během asi 1,5 hodiny. Díky pomalé vazbě na receptory nedochází k „nájezdu“ – tedy mocné první vlně účinku bezprostředně po užití - jako při užití heroinu, a to ani pokud je látka aplikována injekčně.

Buprenorfin, podobně jako ostatní opioidy, tlumí vnímání bolesti - jak její percepční složku (tedy vlastní cítění bolesti), tak její složku emocionální (tedy nepříjemné stavy spojené s vnímáním bolesti). Díky slabšímu maximálnímu účinku je mnohem častější, že uživatelé užívají Subutex k odstranění únavy a schopnosti podat vyšší výkon. Významné je i menší ovlivnění menstruačního cyklu u žen. Zatímco při užívání heroinu často dochází k vymizení menstruace a žena se stává prakticky neplodnou, při užívání Subutexu se cyklus obyčejně obnoví a nezřídka dojde k početí.



Mezi očekávané, žádoucí účinky patří:

- útlum, spojený s euforií (euforie je minimální, velmi slabá ve srovnání s heroinem)
- prožívání vnitřního klidu, vyšší tolerance ke stresujícím podnětům
- schopnost podat vyšší výkon
- analgetické působení

Účinky vedlejší a nežádoucí:
- někdy nezájem o sexuální zážitky, anorgasmie
- nápadné zúžení zornic (miosa)
- svědění kůže celého těla, spojené s poškrabováním - při správném pravidelném užívání (předepsaná dávka, aplikace  
   rozpuštěním pod jazykem) se toto dostavuje mizivě
- pocit tepla
- možné poruchy spánku, je-li buprenorfin užit na noc,  někdy opačný efekt

Pro zevního pozorovatele nemusí být intoxikace patrná. Efekt látky nastupuje pomalu, intoxikace je spíše protrahovaná (pomalá, vleklá) a připomíná opilost. Nápadné může být u větších dávek zpomalení mimiky, zmenšené zornice a zvracení. Pro Subutex je charakteristické denní užívání. Subutex lze užívat mnoha způsoby, nejtypičtější je sublingvální aplikace (rozpuštění pod jazykem - při polknutí je Subutex prakticky neúčinný a navíc může způsobit podráždění žaludku - kompletně se metabolizuje při prvním průchodu játry). Jinou formou aplikace je injekční aplikace, obyčejně nitrožilní (i.v.) nebo méně obvyklé šňupání (sniffing).

Injekční aplikace je nejrizikovější způsob užívání, který vede s vysokou pravděpodobností k nákaze celkovým, přenosným infekčním onemocněním (HIV, virové žloutenky), ale i k lokálnímu poškození (hnisavé procesy v místě aplikace, záněty žil, zasažení tepny, …). Tableta Subutexu obsahuje značné množství pevných součástí (škrob, …), které se projevují po jejím rozpuštění jako zákal. Tyto pevné části nelze spolehlivě odfiltrovat a dochází tak k „zanášení“ krevního řečiště těmito látkami, které mimo jiné způsobují neurologické poruchy.

Opakované užívání buprenorfinu vede k návyku a závislosti. Pro vznik závislosti je třeba dlouhodobého užívání - rozvoj závislosti trvá přinejmenším několik měsíců. Obyčejně je mezi prvním užitím a prvními příznaky tělesného návyku doba kolem ¾ roku. Zrádné je, že závislost se rozvíjí plíživě. První příznaky závislosti se podobají chřipkovému onemocnění, které po užití buprenorfinu odezní - to je první příznak tělesného návyku. Tělesný návyk si obyčejně vynutí pokračování v užívání a postupně se tak prohlubuje závislost.

Vzniklá závislost má složku tělesnou i psychickou. Tělesná závislost si vynutí denní, event. obdenní užití buprenorfinu. Psychická závislost se rozvíjí pomaleji než tělesná - nutí uživatele k užití omamné látky i po odeznění somatického odvykacího stavu. Na způsobu aplikace při vzniku závislosti nezáleží.

Rizika spojená s užíváním Subutexu
- nebezpečná je kombinace s jinými tlumivými látkami - například léky na bázi benzodiazepinů (Rivotril, Diazepam, Neurol), 
  včetně alkoholu - nebezpeční předávkování
- vznik somatického návyku, závislost
 


1. pomoc

Buprenorfin je poměrně bezpečná látka, smrtelné předávkování je možné při kombinaci s dalšími tlumivými látkami (v tom případě je nezbytné vyhledat lékařskou pomoc).

Odvykací stav 
Objevuje se 3 dny po posledním užití, maxima příznaky dosahují asi po týdnu. Odvykací stav pak pomalu odeznívá s občasnými atakami zhoršení obtíží. Po cca 2 týdnech již přetrvávají jen mírné obtíže. Delší dobu přetrvávají obyčejně problémy se spánkem, rozlady a pocity tělesného diskomfortu, které spontánně odeznívají během několika týdnů po vysazení buprenorfinu.

Příznaky odvykacího stavu jsou opakem příznaků spojených s užíváním:
- rozšíření zornic (mydriaza)
- průjmy, někdy zvracení
- bolestivé stavy
- rýma, slzení, pocení
- subjektivně vnímaný pocit chladu

Odvykací stav je dlouhý, nepříjemný, ale není životu nebezpečný.