Skupina drog: opioidy

Zástupci: V současné době jsou na českém trhu čtyři preparáty s účinnou látkou buprenorfin: Subutex, Suboxone, Ravata

1 2

SUBUTEX (Buprenorphin hydrochloridum) a generika (Ravatta)

Je přípravek užívaný při závislosti na opioidech. Léčivou látkou je buprenorfin. Subutex je jednou z částí medicínského, sociálního a psychologického léčebného programu u pacientů se závislostí na opioidních (narkotických) léčivech.

SUBOXONE (buprenorfin hydrochlorid a naloxone hydrochlorid)

Je substituční látka v České republice distribuovaná od roku 2007. Obsahuje též účinnou látku buprenorfin, stejně jako Subutex, avšak je rozšířena o látku naloxone (v poměru 4:1). Účelem přidání naloxonové složky je odradit uživatele od nitrožilního zneužití. Naloxone, který se jinak využívá jako pohotovostní léčba předávkování opioidy, působí pouze při nitrožilní aplikaci a navozuje nepříjemný stav, protože ruší účinky buprenorfinu (při užití pod jazyk naloxone nepůsobí). Suboxone je tedy přípravek vhodný pro uživatele buprenorfinu, kteří mají potřebu substituční preparát užívat injekčně, protože může pomoci odradit od nitrožilní aplikace.

Slangové výrazy: Subáč, esko

Účinná látka: buprenorfin

Buprenorfin je polysyntetická látka odvozená od thebainu (alkaloid obsažený v opiu). Svým efektem se podobá morfinu nebo heroinu a patří tedy mezi opiáty.

Vzhled: bílé oválné tablety

Účinky žádoucí:

Buprenorfin, podobně jako ostatní opioidy, tlumí vnímání bolesti – jak její percepční složku (tedy vlastní cítění bolesti), tak její složku emocionální (tedy nepříjemné stavy spojené s vnímáním bolesti). Díky slabšímu maximálnímu účinku je mnohem častější, že uživatelé užívají Subutex k odstranění únavy a schopnosti podat vyšší výkon. Významné je i menší ovlivnění menstruačního cyklu u žen. Zatímco při užívání heroinu často dochází k vymizení menstruace, při užívání Subutexu se cyklus obyčejně obnoví.

Mezi očekávané, žádoucí účinky patří:

  • útlum, spojený s euforií (euforie je minimální, velmi slabá ve srovnání s heroinem)
  • prožívání vnitřního klidu, vyšší tolerance ke stresujícím podnětům
  • schopnost podat vyšší výkon
  • analgetické působení

Účinky nežádoucí:

  • někdy nezájem o sexuální zážitky, anorgasmie
  • nápadné zúžení zornic (miosa)
  • svědění kůže celého těla, spojené s poškrabováním – při správném pravidelném užívání (předepsaná dávka, aplikace rozpuštěním pod jazykem) se toto dostavuje mizivě
  • pocit tepla
  • možné poruchy spánku, je-li buprenorfin užit na noc, někdy opačný efekt

Způsob užívání:

Subutex lze užívat mnoha způsoby, ale jediným lékařsky indikovaným způsobem je užití pod jazyk, tzn. sublingvální aplikace (rozpuštění pod jazykem – při polknutí je Subutex  prakticky neúčinný a navíc může způsobit podráždění žaludku – kompletně se metabolizuje při prvním průchodu játry)

Další způsoby užívání: injekční aplikace, obyčejně nitrožilní (i.v.), sniffing (šňupání), užití per rektum.

Injekční aplikace je nejrizikovější způsob užívání, který může vést k nákaze přenosným infekčním onemocněním (HIV, virové žloutenky), ale i k lokálnímu poškození (hnisavé procesy v místě aplikace, záněty žil, zasažení tepny, atp.) Tableta Subutexu obsahuje značné množství pevných součástí (škrob), které se projevují po jejím rozpuštění jako zákal. Tyto pevné části nelze spolehlivě odfiltrovat a dochází tak k „zanášení“ krevního řečiště těmito látkami, které mimo jiné způsobují neurologické poruchy.

Hlavní rizika:

  • nebezpečná je kombinace s jinými tlumivými látkami – například s léky na bázi benzodiazepinů (Rivotril, Diazepam, Neurol), nebo s  alkoholem – nebezpečí předávkování!
  • vznik somatického návyku, závislost

Opakované užívání buprenorfinu vede k návyku a závislosti. Pro vznik závislosti je třeba dlouhodobého užívání – rozvoj závislosti trvá přinejmenším několik měsíců. Obyčejně je mezi prvním užitím a prvními příznaky tělesného návyku doba kolem ¾ roku. Zrádné je, že závislost se rozvíjí plíživě. První příznaky závislosti se podobají chřipkovému onemocnění, které po užití buprenorfinu odezní – to je první příznak tělesného návyku. Tělesný návyk si obyčejně vynutí pokračování v užívání a postupně se tak prohlubuje závislost.

Vzniklá závislost má složku tělesnou i psychickou. Tělesná závislost si vynutí denní, event. obdenní užití buprenorfinu. Psychická závislost se rozvíjí pomaleji než tělesná – nutí uživatele k užití omamné látky i po odeznění somatického odvykacího stavu. Způsob aplikace nemá vliv na vznik závislosti.

Kladnou vlastností této látky je, že se jí v podstatě nelze předávkovat – po dosažení maximálního účinku se intoxikace dále neprohlubuje. Proto je buprenorfin vhodnou substituční látkou k opiátům (zejména k heroinu). Pomalejší metabolismus navíc redukuje potřebu užití na 1x za 24, až 1x za 48 hodin bez toho, aby se rozvinul odvykací stav. Vstřebává se velmi dobře z dutiny ústní, proto je maximálního účinku látky dosaženo rozpuštěním látky pod jazykem. Během 5-10 minut dochází k jeho vstřebání a vrcholu účinku dosahuje během asi 1,5 hodiny. Díky pomalé vazbě na receptory nedochází k „nájezdu“ – tedy mocné první vlně účinku bezprostředně po užití – jako při užití heroinu, a to ani pokud je látka aplikována injekčně.

Intoxikovaný:

Pro zevního pozorovatele nemusí být intoxikace patrná. Efekt látky nastupuje pomalu, intoxikace je spíše protrahovaná (pomalá, vleklá) a připomíná opilost. Nápadné může být u větších dávek zpomalení mimiky, zmenšené zornice a zvracení. Pro Subutex je charakteristické denní užívání.

1.pomoc:

Buprenorfin je poměrně bezpečná látka, smrtelné předávkování je možné při kombinaci s dalšími tlumivými látkami (v tom případě je nezbytné vyhledat lékařskou pomoc).

Odvykací stav:

Objevuje se 2-3 dny po posledním užití, maxima příznaky dosahují asi po týdnu. Odvykací stav pak pomalu odeznívá s občasnými atakami zhoršení obtíží. Po cca 2 týdnech již přetrvávají jen mírné obtíže. Delší dobu přetrvávají obyčejně problémy se spánkem, rozlady a pocity tělesného diskomfortu, které spontánně odeznívají během několika týdnů po vysazení buprenorfinu.

Příznaky odvykacího stavu jsou opakem příznaků spojených s užíváním:

  • rozšíření zornic (mydriáza)
  • průjmy, někdy zvracení
  • bolestivé stavy
  • rýma, slzení, pocení
  • subjektivně vnímaný pocit chladu

Odvykací stav je dlouhý, nepříjemný, ale není životu nebezpečný.

Detekovatelnost:

Buprenorfin je detekovatelný z krve 1-2 dny po užití, z moči maximálně 1 týden po užití.

Zajímavosti:

Buprenorfin, podobně jako jiné opiáty, tlumí aktivitu centrálního nervového systému, ale ve srovnání s ostatními látkami této skupiny (heroin, metadon, morfin) aktivuje opioidní receptory mnohem méně a má mnohem menší dosažitelný maximální účinek. Silně se však na opioidní receptory váže a vyvolává tak blokádu jiných, slaběji se vázajících látek (například heroinu). Aplikace Subutexu může tedy u závislého na heroinu, který užívá vysoké dávky, vyvolat prudký odvykací stav.